早在1990年，就有人发现高血压患者同时服用非洛地平和葡萄柚汁后，非洛地平的血药浓度几乎增加了两倍，使患者血压显著下降，心率明显加快。而患者改服橙汁后，就没有这种反应。葡萄柚汁对其他地平类药物，如硝苯地平、尼索地平、普拉地平、氨氯地平等也有这种"增效"作用。

　　不仅如此，葡萄柚汁还可影响到高血压患者常用的一些其他药物，如可使镇静催眠药地西泮(安定)的血药浓度峰值增加。此外，葡萄柚汁对维拉帕米、咪达唑仑、三唑仑也有相似影响。

　　研究认为，葡萄柚汁与药物之所以会发生这种相互作用，主要是葡萄柚汁中含有黄酮类柚苷和二羟佛手苷亭两种成分，它们能选择性抑制肠壁组织中的药物代谢酶，使上述地平类药物等的首过效应(指药物在进入全身血液循环前，先被肝脏代谢一部分，使药效显著降低的作用) 被抑制，从而使生物利用度和峰值血浓度显著增加。而且，葡萄柚汁所含的上述两种成分的半衰期长达12小时，其影响药物代谢酶的作用可持续24小时，即使在服用地平类药物前几小时饮用葡萄柚汁，也不可避免地会发生相互作用。